Descubrimiento: pastilla oral quema grasa, controla la diabetes y preserva los músculos
Investigadores suecos han desarrollado un medicamento oral experimental que estimula la quema de grasas incluso en reposo y mejora el control de la glucosa sin provocar pérdida de masa muscular.
El compuesto, conocido comoATR-258, actúa directamente sobre los músculos esqueléticos a través de un mecanismo selectivo sobre el receptor adrenérgico beta-2.
Los resultados iniciales en animales y humanos indican el potencial de tratar la obesidad y la diabetes tipo 2 con menos riesgos cardiovasculares que los tratamientos tradicionales.
- La sustancia aumenta la absorción de glucosa por los músculos independientemente de la insulina.
- Aumenta el gasto energético basal, reduciendo la grasa corporal.
- Preserva la masa magra, a diferencia de algunos agonistas del GLP-1.
- Previene la sobrecarga del corazón al priorizar vías metabólicas específicas.
Mecanismo de acción innovador.
ATR-258 representa un enfoque de agonismo sesgado en el receptor adrenérgico beta-2.
Esta estrategia activa preferentemente la proteína GRK2, encargada de la señalización que favorece el metabolismo muscular.
A diferencia de los agonistas más antiguos, que aumentan excesivamente el AMPc y causan taquicardia, el nuevo compuesto minimiza estos efectos.
Los investigadores de Instituto Karolinska y Universidade de Estocolmo modificaron la molécula para priorizar las vías beneficiosas en los músculos.
Resultados observados en animales.
En ratones y ratas con obesidad inducida por la dieta, el tratamiento con ATR-258 mejoró la tolerancia a la glucosa.
Los animales mostraron una reducción significativa de la grasa corporal y un aumento del gasto energético en reposo.
No hubo hipertrofia cardíaca ni daño cardíaco, incluso con el uso prolongado.
Cuando se combinó con agonistas de GLP-1, el compuesto evitó la pérdida muscular común en estos tratamientos.
Ensayos iniciales en humanos
El fármaco se sometió a un ensayo clínico de fase 1 con voluntarios sanos y pacientes con diabetes tipo 2.
La píldora demostró una buena absorción oral y un perfil de seguridad favorable.
No hubo cambios significativos en la presión arterial o la frecuencia cardíaca.
Los efectos secundarios fueron leves y no hubo signos de toxicidad cardiovascular.
Ventajas sobre los tratamientos actuales
Los medicamentos actuales como Ozempic y medicamentos similares requieren inyecciones y pueden reducir la masa muscular.
Los fármacos adrenérgicos tradicionales suelen provocar problemas cardíacos.
ATR-258 ofrece administración oral y acción directa sobre el metabolismo muscular.
Esta característica puede facilitar la adherencia y permitir combinaciones terapéuticas para resultados optimizados.
Próximos pasos de la investigación
La empresa Atrogi planea iniciar estudios de fase 2 para evaluar la eficacia en la pérdida de peso y el control glucémico.
Las pruebas se centrarán en la composición corporal, la preservación de los músculos y los beneficios del uso prolongado.
Los investigadores pretenden explorar combinaciones con los agonistas de GLP-1 existentes.
Estudios más amplios confirmarán la seguridad cardiovascular en poblaciones amplias.
El enfoque podría allanar el camino para una nueva clase de fármacos metabólicos orales.
