Penemuan: pil oral membakar lemak, mengawal diabetes dan memelihara otot
Penyelidik Sweden telah membangunkan ubat oral eksperimen yang merangsang pembakaran lemak walaupun dalam keadaan rehat dan meningkatkan kawalan glukosa tanpa menyebabkan kehilangan jisim otot.
Kompaun itu, dikenali sebagaiATR-258, bertindak secara langsung pada otot rangka melalui mekanisme terpilih pada reseptor adrenergik beta-2.
Keputusan awal dalam haiwan dan manusia menunjukkan potensi untuk merawat obesiti dan diabetes jenis 2 dengan risiko kardiovaskular yang lebih sedikit daripada rawatan tradisional.
- Bahan tersebut meningkatkan pengambilan glukosa oleh otot secara bebas daripada insulin.
- Meningkatkan perbelanjaan tenaga asas, mengurangkan lemak badan.
- Mengekalkan jisim tanpa lemak, tidak seperti beberapa agonis GLP-1.
- Menghalang beban berlebihan pada jantung dengan mengutamakan laluan metabolik tertentu.
Mekanisme tindakan yang inovatif
ATR-258 mewakili pendekatan agonisme berat sebelah pada reseptor adrenergik beta-2.
Strategi ini secara khusus mengaktifkan protein GRK2, yang bertanggungjawab untuk memberi isyarat yang menyokong metabolisme otot.
Tidak seperti agonis yang lebih tua, yang meningkatkan cAMP secara berlebihan dan menyebabkan takikardia, sebatian baharu meminimumkan kesan ini.
Penyelidik di Instituto Karolinska dan Universidade daripada Estocolmo mengubah molekul untuk mengutamakan laluan yang bermanfaat dalam otot.
Keputusan diperhatikan pada haiwan
Pada tikus dan tikus dengan obesiti yang disebabkan oleh diet, rawatan ATR-258 meningkatkan toleransi glukosa.
Haiwan itu menunjukkan pengurangan ketara dalam lemak badan dan peningkatan dalam perbelanjaan tenaga semasa rehat.
Tiada hipertrofi jantung atau kerosakan jantung, walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan.
Apabila digabungkan dengan agonis GLP-1, sebatian itu menghalang kehilangan otot yang biasa dalam rawatan ini.
Ujian awal manusia
Ubat itu menjalani ujian klinikal fasa 1 dengan sukarelawan yang sihat dan pesakit diabetes jenis 2.
Pil menunjukkan penyerapan oral yang baik dan profil keselamatan yang menggalakkan.
Leia Também
Colby Minifie mengesahkan kuasa Ashley Barrett dalam The Boys musim lima
Ujian bateri baharu meletakkan Galaxy S26 Ultra di hadapan iPhone 17 Pro Max dalam ranking global
Ye membuat lebih daripada 18 juta dalam rekod malam di Stadium SoFi di Los Angeles
Tiada perubahan ketara dalam tekanan darah atau kadar denyutan jantung.
Kesan sampingan adalah ringan, tanpa tanda-tanda ketoksikan kardiovaskular.
Kelebihan berbanding rawatan semasa
Ubat-ubatan semasa seperti Ozempic dan ubat-ubatan yang serupa memerlukan suntikan dan boleh mengurangkan jisim otot.
Ubat adrenergik tradisional sering menyebabkan masalah jantung.
ATR-258 menawarkan pentadbiran lisan dan tindakan langsung pada metabolisme otot.
Ciri ini boleh memudahkan pematuhan dan membenarkan gabungan terapeutik untuk hasil yang dioptimumkan.
Langkah penyelidikan seterusnya
Syarikat Atrogi merancang untuk memulakan kajian fasa 2 untuk menilai keberkesanan dalam penurunan berat badan dan kawalan glisemik.
Ujian akan memberi tumpuan kepada komposisi badan, pemeliharaan otot dan faedah berbanding penggunaan yang berpanjangan.
Penyelidik berhasrat untuk meneroka kombinasi dengan agonis GLP-1 sedia ada.
Kajian yang lebih besar akan mengesahkan keselamatan kardiovaskular dalam populasi yang luas.
Pendekatan ini boleh membuka jalan untuk kelas baru ubat metabolik oral.
